параграф-Аминоблеббистатин - para-Aminoblebbistatin - Wikipedia
 | |
| Атаулар | |
|---|---|
| IUPAC атауы (3aS) -3a-Гидрокси-6-метил-1- (4-аминофенил) -2,3-дигидропирроло [2,3-б] хинолин-4-бір | |
Басқа атаулар
| |
| Идентификаторлар | |
3D моделі (JSmol ) | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Қасиеттері | |
| C18H17N3O2 | |
| Молярлық масса | 307.353 г · моль−1 |
| Сыртқы түрі | Сары қатты |
| ~ 400 мкм | |
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Infobox сілтемелері | |
параграф-Аминоблеббистатин суда еритін, люминесцентті емес, фототұрақты миозин II бастап дамыған ингибитор блеббистатин.[1] Бірнеше блеббистатин туындыларының арасында бұл ғылыми қолдану үшін ең перспективалы болып табылады.[2][3] Сонымен қатар, оның ингибиторлық қасиеттерін ескере отырып, қолайлы жалпы профилі бар ADME есептеулер.[4]
Миозиннің ерекшелігі
| Түрлер | Миозин типі | МЕН ТҮСІНЕМІН50 |
|---|---|---|
| Үй қоян | Бұлшық ет миозині S1 | 1,3 мкм,[1] 9,22 мкм,[4] 0,98 мкм[5] |
| Dictyostelium discoideum | Миозин II қозғалтқыш домені | 6,6 мкм,[1] 8,5 мкм[5] |
| Адам | қаңқа бұлшық еттерінің баяу қозғалуы (күш) | 10 мкм[6] |
| Шошқа (сол жақ қарынша) | жүрек миозині | 5,3 мкм[5] |
| Тауық еті | тегіс бұлшықет миозині S1 | 13 мкм[5] |
| Адам (көрсетілген Sf9 жасушалар) | бұлшықет емес миозин 2A / B / C қозғалтқыш домендері | 9/20 / 7,2 мкм[5] |
| Дрозофила меланогастері | бұлшықет талшықтары | 8,5 мкм[5] |
Әдебиеттер тізімі
- ^ а б в Варкути Б.Х., Кепиро М, Хорват IÁ, Вегнер Л, Рати С, Зсигмонд Á және т.б. (Мамыр 2016). «Жақсы еритін, фототоксикалық емес, флуоресцентті емес блеббистатин туындысы». Ғылыми баяндамалар. 6: 26141. Бибкод:2016 Натрия ... 626141V. дои:10.1038 / srep26141. PMC 4886532. PMID 27241904.
- ^ Roman BI, Verhasselt S, Stevens CV (қараша 2018). «Медициналық химия және миозин II ингибиторы (S) -блеббистатин және оның туындылары». Медициналық химия журналы. 61 (21): 9410–9428. дои:10.1021 / acs.jmedchem.8b00503. PMID 29878759.
- ^ Rauscher AÁ, Gyimesi M, Kovács M, Málnási-Csizmadia A (қыркүйек 2018). «Миозинді Blebbistatin туындылары бойынша мақсатты қою: оңтайландыру және фармакологиялық потенциал». Биохимия ғылымдарының тенденциялары. 43 (9): 700–713. дои:10.1016 / j.tibs.2018.06.006. PMID 30057142.
- ^ а б Roman BI, Guedes RC, Stevens CV, García-Sosa AT (2018). «Миозин II ингибиторы Блеббистатин аналогтарын мульти-антитергеттік және мақсатты дизайндағы қалпына келтіру белсенділігі». Химиядағы шекаралар. 6: 179. дои:10.3389 / fchem.2018.00179. PMC 5976736. PMID 29881723.
- ^ а б в г. e f баспасөзде: Gyimesi M және т.б. (2020). «Блеббистатин туындыларының ингибиторлық және ADMET қасиеттерінің жақсаруы блеббистатин скафолі миозин-2-ге бағытталған дәрілік заттарды жасау үшін өте қолайлы екенін көрсетеді». Фармакология және эксперименттік терапевтика журналы.
- ^ Лопес-Давила А.Ж., Чалович Дж.М., Зиттрих С, Пиеп Б, Матинмехр Ф, Мальнаси-Цизмадиа А және т.б. (2020-03-24). «Велосипедпен жүру көпірлері адамның баяу сіңіп тұратын талшықтарындағы жіңішке жіптің активтенуіне ықпал етеді». Физиологиядағы шекаралар. 11: 144. дои:10.3389 / fphys.2020.00144. PMC 7105683. PMID 32265723.