Эсребоксетин - Esreboxetine

Эсребоксетин
Esreboxetine.svg
Клиникалық мәліметтер
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша
ATC коды
  • Жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы алғанда: бақылаусыз
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC19H23NO3
Молярлық масса313.397 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Эсребоксетин Бұл таңдамалы норепинефринді қалпына келтіру ингибиторы әзірлеген болатын Pfizer емдеу үшін невропатиялық ауырсыну және фибромиалгия бірақ қазіргі кездегі дәрі-дәрмектерге қарағанда айтарлықтай пайдасын көрсете алмады және тоқтатылды.[1][2][3][4] Бұл (S,S)-(+)-энантиомер туралы ребоксетин және салыстырмалы түрде таңдаулы.[1][5]

Алайда, жақында эсребоксетиннің фибромиалгиямен ауыратын науқастарда тиімді болуы мүмкін екендігі дәлелденді.[6]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Bingham M, Napier SJ (2009). Көлік құралдары есірткіге арналған мақсат (дәрілік химия тақырыптары). Берлин: Шпрингер. ISBN  978-3-540-87911-4.
  2. ^ Рао С.Г. (қазан 2009). «Фибромиалгияның фармакологиялық терапиясындағы қазіргі прогресс». Тергеуге арналған есірткі туралы сарапшылардың пікірі. 18 (10): 1479–93. дои:10.1517/13543780903203771. PMID  19732029. S2CID  12726987.
  3. ^ «Эсребоксетинді іздеу». ClinicalTrials.gov.
  4. ^ «Тірек-қимыл аппараты туралы есеп: Pfizer FM үшін Esreboxetine жұмысын тоқтатады».
  5. ^ Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, R Cave, Drouard D және т.б. (2009). «(R) - және (S) -N-Boc-морфолин-2-карбон қышқылдарының энантиселективті синтезі, фермент-катализденген кинетикалық ажыратымдылық: ребоксетин аналогтарының синтезіне қолдану». Тетраэдр хаттары. 50 (4): 389–391. дои:10.1016 / j.tetlet.2008.11.025.
  6. ^ Арнольд Л.М., Хирш I, Сандерс П, Эллис А, Хьюз Б (шілде 2012). «Фибромиалгиямен ауыратын науқастарда эсребоксетиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі: он төрт апталық, рандомизацияланған, екі соқыр, плацебо-бақыланатын, көп орталықты клиникалық сынақ». Артрит және ревматизм. 64 (7): 2387–97. дои:10.1002 / 344390-бап. PMID  22275142.